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/ Shareware Overload Trio 2 / Shareware Overload Trio Volume 2 (Chestnut CD-ROM).ISO / dir26 / med9410b.zip / M94A0293.TXT < prev    next >
Text File  |  1994-10-08  |  2KB  |  32 lines
  1.        Document 0293
  2.  DOCN  M94A0293
  3.  TI    Certain phosphoramidate derivatives of dideoxy uridine (ddU) are active
  4.        against HIV and successfully by-pass thymidine kinase.
  5.  DT    9412
  6.  AU    McGuigan C; Bellevergue P; Sheeka H; Mahmood N; Hay AJ; Welsh School of
  7.        Pharmacy, University of Wales Cardiff, UK.
  8.  SO    FEBS Lett. 1994 Aug 29;351(1):11-4. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/94357262
  10.  AB    As part of our effort to deliver masked phosphates inside living cells
  11.        we have discovered that certain phosphate triester derivatives of the
  12.        inactive nucleoside analogue, dideoxy uridine (ddU) are inhibitors of
  13.        HIV replication at microM levels. Moreover, we note that certain
  14.        phosphoramidate derivatives retain their activity in thymidine
  15.        kinase-deficient cells, which indicates that they do indeed act by
  16.        intracellular release of the free nucleotide, and that they successfully
  17.        by-pass the nucleoside kinase. The increased structural freedom in drug
  18.        design which this allows may have implications for dealing with the
  19.        emergence of resistance and may stimulate the discovery of improved
  20.        therapeutic agents.
  21.  DE    Antiviral Agents/*PHARMACOLOGY  Cell Line  Cell Line, Transformed
  22.        Chromatography, High Pressure Liquid
  23.        Dideoxynucleosides/CHEMISTRY/*PHARMACOLOGY  Human  HIV-1/*DRUG
  24.        EFFECTS/PHYSIOLOGY  Molecular Structure  Nuclear Magnetic Resonance
  25.        Organophosphorus Compounds/*CHEMISTRY  Spectrum Analysis, Mass  Support,
  26.        Non-U.S. Gov't  Thymidine Kinase/*DRUG EFFECTS  *Uridine  JOURNAL
  27.        ARTICLE
  28.  
  29.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  30.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  31.  
  32.